Ежелгі палеолит дәуірінің өзінде-ақ (біздің дәуірімізге дейінгі 40000-10000жыл) адам баласы есірткінің не екенін білген. Мысалға, шумерлер, қытайлар мен гректер, ацтектер, сібір тайпалары адамды қоздыратын кейбір есірткілердің қасиетін түсінген. Олар есірткі заттарын діни мақсатта және медицинада пайдаланған.

Егер тарихқа үңілер болсақ, есірткілердің ішінен алғаш қолданылған зат – көкнәр. Осыдан 5 мың жыл бұрын қазіргі Ирак жерінде өмір сүрген шумерлер көкнәрді тұрмыста пайдаланған. Олар көкнәр өсімдігінен апиын дайындап, оны “гиль” деп атайтын болған. Бұл сөз “шаттық” деген мағынаны білдіреді. Шумерлер көптеген есірткі өсімдіктерінің психофармакологиялық әсерлерін білген.

Әйгілі саяхатшы Марко Поло парсы елінен Хасан ибн ас Сабах жөнінде аңыз жазып әкелген. Бұл әміршінің сарбаздары өздерінің ерлігімен әрі қатігездігімен белгілі болған. Оларды ерлік істерге дайындау үшін Хасан гашиш беріп бастарын шырмап, діни уағыздарын айтып, нағыз жанкештілерге айналдырған.

Сібір тайпалары есірткі рахатына бату үшін мухомор деген саңырауқұлақты қолданған. Сол сияқты бұл саңырауқұлақты соғысқа шығар алдында викингтер де жейтін болған.

Азияда апиынды пайдалану тарихы мыңжылдықтармен есептелетін болса, ол тек ХVIIІ ғасырда ғана жаппай қолданысқа ене бастаған. Осы кезде құрлықтың бұл аймағында ағылшындық “Ост-инд” компаниясы пайда болған. Аталмыш компания Бенгалияда апиын өндірісімен айналысып, орасан көлемдегі өнімін Қытайға сатып отырған. Осы британ апиынына Қытай өкіметінің тыйым салуы 1842 және 1857 жылдардағы “апиын” соғысына әкеліп соқты. Бұл соғыста Қытай жеңілгендіктен, миллиондаған қытайлықтар ұзақ жылдар бойына есірткіден уланды. Ал есірткі сатушылар байи түсті.